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基本信息

书名：药物化学——第七版/本科药学/配盘

定价：59.00元

作者：尤启冬

出版社：人民卫生出版社

出版日期：2011-08-01

ISBN：9787117144346

字数：

页码：

版次：7

装帧：平装-胶订

开本：16开

商品重量：0.881kg

编辑推荐

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内容提要

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　　本书教材基本传承了第六版教材的章节安排，结合药学专业对学生培养的要求和对药学知识的理解，在教材中增加了药物代谢反应一章。在教材的编排形式上在广泛听取教学*线教师的意见的基础上进行了一些改动，在教材的内容安排上尽量考虑药物化学与生物学、临床应用等紧密结合。在本教材中注重介绍各类药物的发现和发展过程，药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律，及主要合成路线，兼顾介绍新药的设计、发现和发展过程，以及新药研究过程中所使用的方法、原理。

目录

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章 绪论 节 药物化学的起源与发展 第二节 药物的命名第二章 中枢神经系统药物第三章 外周神经系统药物第四章 循环系统药物第五章 消化系统药物第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药第七章 抗肿瘤药第八章 抗生素第九章 化学治疗药第十章 降血糖药物及利尿药第十一章 激素类药物第十二章 维生素第十三章 新药设计与开发第十四章 药物代谢反应附录中英文对照索引

作者介绍

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文摘

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序言

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药物化学：探索生命分子与治愈艺术的交汇点 药物化学，这门充满魅力的学科，如同连接着宏观生命体征与微观分子世界的桥梁，以其独特的视角和严谨的科学方法，致力于发现、设计、合成和评估具有药理活性的化合物。它不仅是现代医药研发的基石，更是人类对抗疾病、提升生命质量的强大武器。本书旨在深入剖析药物化学的核心原理，揭示药物分子的奥秘，并带领读者领略药物研发的精彩历程，从基础的分子结构与性质，到复杂的药物作用机制，再到实际的药物开发流程，层层递进，展现药物化学的广度和深度。 第一篇：药物分子的基石——结构与性质 药物的疗效与其分子结构之间存在着密不可分的联系，这是药物化学研究的出发点。本篇将从最基本的层面入手，构建读者对药物分子结构的深刻认识。 原子、键与分子：药物的构成单位 我们将从有机化学的基本概念出发，回顾碳、氢、氧、氮、硫、磷等构成药物分子的关键原子，以及它们之间形成的共价键、离子键、氢键等化学键。理解这些基本单元如何组合，是理解复杂药物分子结构的基础。例如，我们将探讨不同官能团（如羟基、氨基、羧基、酯基、酰胺基、卤素等）在药物分子中的存在形式及其对分子整体性质的影响。这些官能团不仅决定了药物的物理化学性质，更直接关系到其与生物靶点的相互作用。 立体化学：药物分子的三维世界 药物分子并非扁平的二维结构，而是拥有三维空间的立体分子。手性中心的存在使得药物分子存在对映异构体，这些异构体在生物体内的活性、代谢和毒性可能存在巨大差异。我们将深入探讨对映选择性合成、手性药物的开发策略，以及如何通过立体化学的手段提高药物的疗效和安全性。例如，著名的沙利度胺事件便是立体化学在药物研发中重要性的一个惨痛教训，强调了对映异构体差异性研究的必要性。 物理化学性质：药物在体内的命运 药物分子的溶解度、脂溶性（logP）、pKa、稳定性等物理化学性质，直接影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程。本节将详细阐述这些性质的测定方法和影响因素，以及它们如何指导药物分子的设计和优化。例如，一个水溶性差的药物可能难以被胃肠道吸收，而一个脂溶性过高的药物则可能容易在脂肪组织中蓄积，影响其疗效和安全性。理解这些性质，就像是为药物在体内的“旅程”绘制了一幅地图。 分子识别：药物与靶点的“对话” 药物发挥作用的核心在于与生物大分子靶点（如受体、酶、离子通道、核酸等）发生特异性结合。这种结合是一个高度立体化学和化学特异性的过程。我们将介绍分子识别的基本原理，包括范德华力、静电作用、氢键、疏水相互作用等非共价键在药物-靶点复合物形成中的作用。通过对药物分子与靶点之间相互作用的理解，我们可以更有效地设计出能够精确“锁定”靶点的药物分子。 第二篇：药物的生命周期——从发现到上市 药物的诞生是一个漫长而复杂的过程，涉及多个学科的紧密协作。本篇将带领读者走过药物研发的全貌，从最初的药物发现，到临床前和临床试验，直至最终的上市审批。 药物发现的策略：大海捞针还是精准打击 药物的发现途径多种多样，既有传统的经验性筛选，也有现代的理性设计。我们将探讨天然产物药物的开发、先导化合物的发现、基于靶点结构的药物设计（SBDD）、基于配体结构的药物设计（LBDD）等多种策略。了解不同的发现途径，能够帮助我们理解新药源源不断的涌现是如何实现的。例如，从古老的草药中提取有效成分，到利用计算机辅助设计（CADD）技术模拟药物与靶点的结合，都代表着药物发现的不同阶段和技术进步。 药物设计与合成：创造新的生命分子 一旦确定了潜在的药物靶点，药物化学家便着手设计和合成具有潜在活性的化合物。本节将深入介绍药物设计的基本原则，如结构-活性关系（SAR）研究、构效关系（QSAR）的建立，以及如何通过化学合成方法构建具有期望结构的药物分子。化学合成的精妙之处在于能够精准地构建出具有特定三维结构和官能团排列的分子，为药物的进一步评估提供物质基础。我们会介绍各种经典的有机合成反应，以及现代合成化学在复杂药物分子构建中的应用。 药物代谢与动力学（DMPK）：药物在体内的行为 药物进入体内后，并非静止不动，而是经历一系列复杂的生化转化和转运过程。药物代谢（Metabolism）是指药物在体内被酶催化转化的过程，而药物动力学（Pharmacokinetics）则描述了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）规律。理解DMPK对于优化药物的给药方案、预测药物相互作用、以及评估药物的安全性至关重要。我们将探讨药物在肝脏、肾脏等器官的代谢途径，以及影响药物动力学参数的因素。 药效学（PD）：药物与身体的互动 药物动力学描述的是“药物对身体做了什么”，而药效学（Pharmacodynamics）则关注的是“身体对药物做了什么”。本节将阐述药物的作用机制，包括药物与靶点的结合动力学、信号转导通路、剂量-效应关系等。通过药效学研究，我们可以了解药物是如何引发生理效应，以及如何达到预期的治疗效果。例如，一种降压药是通过阻断血管紧张素受体来降低血压，其剂量大小与血压降低幅度之间存在着明确的剂量-效应关系。 临床前与临床研究：从实验室到病床 成功的药物分子需要经过严格的安全性评价和疗效验证。临床前研究通常包括体外试验和动物实验，用于评估药物的药理活性、毒性、安全性等。而临床研究则分为I、II、III期，在人体上进行，逐步验证药物的安全性和有效性。本节将详细介绍这些研究的流程、目的和重要性，它们是药物能否最终造福患者的必经之路。 第三篇：药物化学的拓展与未来 药物化学的发展日新月异，不断拓展着其研究的边界，并为解决更复杂的健康问题提供新的思路。 计算药物化学：用算法解锁药物的奥秘 计算机技术的发展极大地推动了药物化学的进步。计算药物化学利用数学模型和计算机模拟，预测药物分子的性质、行为以及与靶点的相互作用。本节将介绍分子对接、分子动力学模拟、QSAR等计算方法在药物设计和优化中的应用，它们能够显著提高药物研发的效率和成功率。 新药研发的挑战与机遇：疾病的斗争永不止息 尽管现代医药取得了辉煌的成就，但仍有许多疾病（如阿尔茨海默病、艾滋病、癌症等）缺乏有效的治疗手段。新药研发面临着高昂的成本、漫长的周期以及高失败率的挑战。然而，基因组学、蛋白质组学、精准医学等新兴技术的发展，为我们带来了新的机遇，例如靶向治疗、个体化用药等，正在深刻地改变着药物研发的格局。 药物化学在生命科学中的地位 药物化学并非孤立的学科，它与生物学、医学、药学、化学、材料学等多个学科交叉融合，共同推动着生命科学的进步。例如，药物化学在化学生物学、分子生物学、神经科学等领域都扮演着至关重要的角色，为研究生命过程、阐明疾病机制提供了有力的工具。 结语 药物化学是一门充满探索精神的学科，它以分子为语言，以治愈为目标，不断地挑战着人类认知的极限。本书期望通过系统深入的讲解，为读者构建一个完整的药物化学知识体系，激发大家对这门学科的兴趣，并为未来的药物研究和开发播下希望的种子。通过理解药物分子的分子奥秘，我们能够更好地驾驭生命的力量，为人类的健康福祉贡献力量。